Основные показания к применению пероральных антикоагулянтов как выбрать оптимальный препарат Явелов

Лекция.PDF / Лекция № 7 Средства, влияющие на свертывание крови

Средства, влияющие на систему крови

Кровь – основная внутренняя среда организма,

представляющая особую ткань, состоящую из жидкой части – плазмы (55%), в которой находятся клеточные

элементы крови (45%) – эритроциты, лейкоциты,

Основные функции крови

 Транспорт различных веществ в организме

 Поддержание динамического постоянства внутренней среды – гомеостаза

 Защитная (имунная) функция

 Дыхательная (поддерживает газовый гомеостаз)

 Экскреторная (удаляет из клеток и тканей продукты метаболизма)

Классификация средств, влияющих на систему крови

І. Средства, влияющие на свертывание крови

1. Средства, повышающие свертывание крови (коагулянты)

2. Средства, снижающие свертывание крови (антикоагулянты)

а) антикоагулянты прямого действия б) антикоагулянты непрямого действия

ІІ. Средства, влияющие на фибринолиз

1. Фибринолитические средства (тромболитические)

2. Средства, угнетающие фибринолиз

ІІІ. Средства влияющие на агрегацию тромбоцитов

1. Средства, вызывающие агрегацию тромбоцитов

2. Средства, блокирующие агрегацию

ІV. Средства, влияющие на кроветворение

1. Стимуляторы эритропоеза

2. Ингибиторы эритропоеза

3. Стимуляторы лейкопоеза

4. Ингибиторы лейкопоеза

Препараты, влияющие на свертывание крови

І.АНТИГЕМОРРАГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ГЕМОСТАТИКИ — препараты, использующиеся для остановки кровотечений

І. Коагулянты ІІ. Ингибиторы фибринолиза

ІІІ.Стимуляторы агрегации тромбоцитов ІV. Антагонисты гепарина

V.Ангиопротекторы — препараты уменьшающие проницаемость сосудов

ІІ.АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — препараты, использующиеся для лечения или профилактики

тромбозов, инфарктов, эмболий, тромбофлебитов.

І. Антикоагулянты ІІ. Активаторы фибринолиза (фибринолитики)

ІІІ. Антиагреганты (ингибиторы агрегации тромбоцитов)

Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики)

При нарушении равновесия возникает:

— либо повышенная кровоточивость

— либо распространенный тромбоз

Коагулянты — средства заместительной терапии, содержащие естественные факторы свертывания крови

Коагулянты прямого действия

Средства заместительной терапии,

содержащие естественные факторы свертывания крови.

Действуют in vitro и in vivo

1. Фибриноген — Fibrinogenum амп. лиофизированый порошок 0,8 и 1,8 г. в/в на 0,9% физ. р-ре

2. Тромбин – Thrombinum –

лиофизилизированный порошок в ампулах. Применяется только местно.

3. Кальция хлорид — Calcii chloridum

10% амп 5 и 10 мл. Только в/в .

4. Кальция глюконат — Calcii gluconas 10% — 10 мл.

5. Губка гемостатическая коллагеновая

— Spongia haemostatica collagenica

Коагулянты непрямого действия

Вещества, стимулирующие синтез эндогенных факторов свертывания крови в печени (протромбина, фибриногена,

акцелерина, проконвертина, фактора

Кристмаса, СтюартаПрауера). Действуют только in vivo

1. Викасол – Vicasolum табл. 0,015 амп. 1% — 1 мл.

2. Препараты растительного происхождения:

— лист крапивы — Folia Urtica

— трава тысячелистника — Herba

— кора калины — Cortex Viburni

— Экстракт водяного перца — Extr. Poligoni hydropiperis fluidi – фл. 40-50 мл.

Антикоагулянты – лекарственные средства, которые уменьшают или ликвидируют чрезмерную (патологическую) активацию свертывающей системы крови, путем активации тромбина и других факторов свертывания крови.

Антикоагулянты прямого действия

Вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови

Действуют in vitro и in vivo

1. Гепарин – Heparinum, Pularin

флаконы 5 мл. (1 мл – 5000 ЕД)

2. Низкомолекулярные гепарины

Fraxiparin* (Nadroparine) шприц 0,2; 0,3; 0,4; 0,6; 0,8; 1,0 мл (10250

Klexan* (Enoxiparinum) апм 0,2; 0,4 мл; шприц 0,1; 0,4; 0,6; 1 мл

3 . Гирудин — Hirudinum

4. Натрия цитрат – Natrii citras

Антикогулянты непрямого действия

Вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови (протромбин и др.) в печени

Действуют только in vivo

1. Неодикумарин – Neodicumarinum табл. 0,05-0,1

2. Синкумар – Neodicumarinum, Pelentan табл 0,004

3. Фенилин – Phenilinum табл. 0,03

4. Варфарин – Warfarinum табл 0,005

(образует комплекс с антиплазмином)

В/в, в/м и п/к от 5тыс. до 25 тыс. ЕД в сутки;

На курс до 40-80 тыс. ЕД

Действие длится: при в/в введении 4-5 час.

в/м введении около 6 час. п/к – 8-12 час.

Дозу контролируют по продолжительности протромбинового времени или показателю скорости рекальцификации плазмы

1 ЕД гепарина – это наименьшее количество препарата, которое предотвращает свертывание 1 мл. крови в течении суток.

Фармакологические эффекты гепарина

 Антикоагулянтный – активирует антитромбин ІІ и ІІІ→ ускоряется их антикоагулянтное действие, тормозит образование тромбопластина, тромбина, фибриногена.

 Антиаггрегантный – ингибирует агрегацию тромбоцитов

 Антигиперлипидемический: повышение активности липопротинлипаз, повышение элиминации хиломикронов из плазмы крови, снижение концентрации холестерина и β – липопротеидов сыровотки крови

 Гипогликемический: потенцирует действие инсулина и других сахаропонижающих препаратов

 Противовоспалительное действие: гепарин – физиологический антагонист гистамина и серотонина

 Иммуносупрессивное действие: уменьшение реакции антигенантитело, снижение активности системы комплемента

 Усиливает окислительное фосфорилирование в сосудистой стенке и костном мозге

 Расширение мелких сосудов, улучшение микроциркуляции, ослабление спазма коронарных сосудов

Что такое антикоагулянты? Показатель МНО

Дата публикации: 18 октября 2016 .

Врач лабораторной диагностики
(заведующий клинико-
диагностической лабораторией)
Лавицкая Т.В.

Антикоагулянтами называют лекарственные препараты, воздействие которых на организм снижает свертываемость крови. Они предотвращают образование кровяных сгустков (тромбов).

Для предотвращения либо лечения тромботических осложнений бывает необходимо снизить свертываемость крови, т.е. заставить кровь сворачиваться несколько медленнее, чем в норме. Именно в таких случаях и применяют антикоагулянты.

Механизм действия антикоагулянтов:

Синтез целого ряда факторов свертывания крови связан с воздействием витамина К. Антикоагулянты нарушают связь витамина К с предшественниками факторов свертывания II,VII,IX и X, нарушая синтез нормальных конечных форм этих веществ в печени.

Антикоагулянты, используемые в настоящее время.

В настоящее время существует целый ряд антикоагулянтов, выпускаемых в таблетках. Однако все больше специалистов назначают варфарин, малотоксичный и по длительности действия наиболее легко поддается лабораторному мониторингу. Варфарин блокирует в печени синтез витамина К зависимых факторов свертывания крови, а именно, фактора II,VII,IX, X и естественные антикоагулянты крови. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свертываемости замедляется. Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 часа от начала приема препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4-5 дней. Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с желчью, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой.

Контроль уровня свертываемости при терапии варфарином.

Пациент, получающий терапию антикоагулянтами, постоянно балансирует между недостаточной дозой препарата, когда могут развиться тромботические осложнения, и избыточным снижением свертываемости, когда возрастает риск кровотечений. Безопасное пребывание в пределах приемлемого «коридора» свертываемости требует тщательного и регулярного контроля свертываемости. Контролируемым во всем мире параметром в настоящее время избран показатель МНО (Международное нормализованное отношение, INR). Он отражает время формирования сгустка крови (протромбиновое время) с поправкой на чувствительность реактива (тромбопластина), используемого в конкретной лаборатории. При подборе терапии контроль свертывания проводится несколько раз в неделю. По достижении показателей, приемлемых в данной ситуации, проводят регулярный, в среднем, каждые 2-4 недели, лабораторный контроль.

Читайте также:  СТОМАТОЛОГИЧЕСКАЯ ПОМОЩЬ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ - Статьи - «Маяк Севера» – общественно-политическая г

Уровень свертываемости может колебаться даже при стабильной дозе препарата. Восприимчивость организма к действию антикоагулянтов зависит от многих факторов: особенности питания, физической активности, сопутствующих болезней, функционального состояния печени и почек, сопутствующей терапии.

Контроль свертываемости рекомендуется делать чаще:

1.Когда меняется сопутствующая терапия

2.При простудном или любом другом заболевании

3.При смене климата

4.При смене привычной диеты

5.При смене привычного образа жизни

Показания к терапии варфарином:

Профилактика и лечение венозных тромбоэмболий

Лечение тромбоэмболии легочной артерии

Профилактика системных тромбоэмболий при мерцательной аритмии, пороках сердца

Профилактика системных тромбоэмболий при механических протезах клапанов сердца:

— двустворчатые клапаны в аортальной позиции;

— двустворчатые и одностворчатые клапаны в митральной позиции;

— и мерцательной аритмии

— и дополнительных факторах риска

Профилактика системных тромбоэмболий при биопротезах клапанов сердца, остром переднем Q-инфаркте миокарда

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

Критическая ишемия нижних конечностей, трофические язвы

Профилактика тромбозов при антифосфолипидном синдроме

Профилактика тромбозов на фоне химиотерапии IV стадии рака молочной железы

Первичная профилактика инфаркта миокарда у лиц высокого риска ишемической болезни сердца.

Порядок подбора дозы варфарина

Пациенты, принимающие антикоагулянты, должны вести дневник, в который они вносят дозу приема варфарина, уровень МНО, дату определения МНО. В большинстве случаев начальная доза варфарина составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу варфарина врач подбирает в зависимости от МНО, которое следует после приема двух или трех начальных доз препарата. В последующем МНО необходимо определять ежедневно до получения стабильных терапевтических значений показателя, затем 2-3 раза в неделю на протяжении 1-2 недель. После достижения стабильных терапевтических значений, МНО следует определять не реже , чем каждые 4 недели (более частая оценка целесообразна у больных со значительными колебаниями показателя).Если требуется коррекция (увеличение или уменьшение) дозы препарата, следует повторить цикл более частого определения МНО, пока снова не будут достигнуты стабильные значения показателя.

КОНТРОЛЬ МНО:

Производится в лаборатории утром натощак. Собирается кровь из вены. Достоверный результат может быть получен в случае, если анализ производится в ближайшее время после забора материала, т.к. с течением времени в образце крови начинает формироваться тромб и истинное количество факторов свертывания снижается.

Важно, чтобы Вы осознали , что выход за пределы «коридора» как в ту, так и в другую сторону очень опасен.

Если свертываемость будет выше определенного Вам предела, растет риск тромбозов. Если свертываемость падает ниже Вашего предела, повышается риск кровотечений. Полная суточная доза варфарина должна приниматься в один прием, в одно и то же время. Препарат принимается внутрь. При необходимости таблетку или её часть можно разжевать и запить водой.

Нет двух одинаковых людей, предписанная именно Вам доза зависит от вашего заболевания и от реакции вашего организма на препарат.

Сообщите всем врачам, стоматологам, фармацевтам и другим медицинским работникам, которые оказывают Вам помощь, о том, что Вы принимаете антикоагулянты. Не принимайте аспирин или препараты, содержащие аспирин, не посоветовавшись с врачом. Употребление лекарств этой группы совместно с антикоагулянтами может вызвать кровотечение. Обсудите с лечащим врачом, какой препарат Вы можете принимать в качестве обезболивающего.

НЕ СЛЕДУЕТ:

  • самостоятельно вносить изменения в назначения, сделанные врачом;
  • изменять продолжительность лечения без указания врача;
  • принимать какие-либо дополнительные лекарства , не посоветовавшись с врачом;
  • планировать длительные путешествия без предварительной консультации врача.

Диета: При приеме антикоагулянтов какой-либо специальной диеты обычно не рекомендуется. Однако нужно учитывать, что изменение поступления с пищей витамина К может изменить действие препарата. Не стоит исключать продукты, содержащие витамин К, из рациона, но рекомендуется потреблять их в постоянном количестве. Алкоголь может влиять на показатели свертываемости. Малые дозы, вероятно, не нанесут вреда, но в больших дозах и при резкой смене режима потребления он значительно повышает риск кровотечения. Если Вы беременны, планируете беременность или кормите грудью, обсудите это с вашим лечащим врачом! Прием варфарина может отрицательно сказаться на развитии ребенка, поэтому во время беременности, потребуется переход на другие препраты.

Сопутствующие медицинские процедуры

Перед любой медицинской процедурой обязательно проинформируйте врача о том, что Вы принимаете антикоагулянты, и строго следуйте его рекомендациям. Накануне процедуры обязателен контроль уровня свертываемости крови. При некоторых стоматологических процедурах (пломбировка, чистка канала, снятие зубного камня, установка коронок и мостов) при свертываемости в пределах индивидуального коридора изменение схемы терапии не требуется. Перед удалением зуба может потребоваться некоторое снижение доз принимаемого препарата.

При крупных хирургических вмешательствах может потребоваться временная отмена варфарина, но она возможна только в стационаре, под контролем врача. Перед планируемой хирургической операцией препарат отменяется не менее чем за 3 дня или пациент переводится на уколы гепарина/низкомолекулярных гепаринов.

Возможные осложнения терапии антикоагулянтами.

Основным побочным эффектом терапии оральными антикоагулянтами являются кровотечения, которые могут проявляться в форме длительных кровотечений из ран и порезов, носовых кровотечений, появления синяков на теле, изменения цвета мочи (розовый или красный) и кала (черный цвет, появление примеси крови) и др. Эти осложнения возникают редко, но могут быть очень опасными. Риск развития осложнений значительно повышается, если МНО выходит за рамки индивидуального «коридора». Таким образом, Ваши усилия должны быть направлены на поддержание свертываемости крови в границах Вашего «коридора».

Симптомы о появлении которых нужно немедленно сообщить врачу

  • черная окраска стула
  • розовый или красный цвет мочи
  • рвотные массы, напоминающие «кофейную гущу»
  • легко возникающие без видимой причины синяки и припухлости на теле
  • кровотечения из носа
  • обильные кровотечения из десен(особенно заметно при чистке зубов)
  • длительные кровотечения из мелких ран и порезов

А также:

  • появление отдышки, сердцебиения, боли в груди
  • головокружение, затруднение речи
  • нарушение зрения
  • онемение или нарушение движений одной или нескольких конечностей
  • резкое похолодание, боль в конечности
  • боли в животе
  • резкое нарастание массы тела
  • отеки нижних конечностей

Заключение

Лечение варфарином способно сделать Вашу жизнь длительной и полноценной. Однако успех терапии во многом зависит именно от Вас. Точное следование рекомендациям Вашего лечащего врача и регулярный контроль уровня свертываемости крови обеспечат долговременный эффект лечения и сведут к минимуму вероятность осложнений.

Читайте также:  Менопейс цена в Ростове-на-Дону от руб, купить Менопейс в Ростове-на-Дону в интернет-аптеке, заказат

Антикоагулянт — Anticoagulant

Антитромботические средства
Класс препарата
Идентификаторы класса
Код УВД B01
внешние ссылки
MeSH D00534-класс
В Викиданных

Антикоагулянты , как правило , называют разжижение крови , являются химическими веществами , которые предотвращают или уменьшают коагуляцию в крови , продлевая время свертывания крови . Некоторые из них естественным образом встречаются у кровопролитных животных, таких как пиявки и комары , где они помогают держать место укуса незащищенным достаточно долго, чтобы животное могло получить немного крови. Как класс лекарственных препаратов , антикоагулянты используются в терапии для тромботических заболеваний . Многие люди принимают пероральные антикоагулянты в форме таблеток или таблеток , а в больницах используются различные лекарственные формы антикоагулянтов для внутривенного введения . Некоторые антикоагулянты используются в медицинском оборудовании, таком как пробирки , пакеты для переливания крови и оборудование для диализа .

Антикоагулянты тесно связаны с антиагрегантами и тромболитическими препаратами, поскольку они влияют на различные пути свертывания крови. В частности, антитромбоцитарные препараты подавляют агрегацию тромбоцитов (слипание вместе), тогда как антикоагулянты подавляют каскад коагуляции за счет факторов свертывания, который происходит после начальной агрегации тромбоцитов.

Общие антикоагулянты включают варфарин и гепарин .

Содержание

  • 1 Медицинское использование
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Взаимодействия
  • 4 Типы
    • 4.1 Кумарины (антагонисты витамина К)
    • 4.2 Гепарин и производные вещества
      • 4.2.1 Низкомолекулярный гепарин
    • 4.3 Синтетические пентасахаридные ингибиторы фактора Ха
    • 4.4 Пероральные антикоагулянты прямого действия
      • 4.4.1 Прямые ингибиторы фактора Ха
      • 4.4.2 Прямые ингибиторы тромбина
      • 4.4.3 Актуальность NOAC для стоматологического лечения
    • 4.5 Антитромбиновые белковые терапевтические средства
    • 4.6 Другие виды антикоагулянтов
  • 5 Измерение ингибитора коагуляции
  • 6 Лабораторное использование
  • 7 Смотрите также
  • 8 Ссылки
  • 9 внешние ссылки

Медицинское использование

Решение об использовании антикоагулянтов зависит от рисков и преимуществ антикоагулянтов. Самый большой риск антикоагулянтной терапии — это повышенный риск кровотечения. У здоровых людей повышенный риск кровотечения минимален, но у тех, кто недавно перенес операцию, церебральные аневризмы и другие состояния, может быть слишком высокий риск кровотечения. Обычно преимущество антикоагуляции заключается в предотвращении или уменьшении прогрессирования заболевания. Некоторые показания для антикоагулянтной терапии, которые, как известно, приносят пользу, включают:

  • Фибрилляция предсердий — обычно образует сгусток предсердия.
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Тромбоз глубоких вен — может привести к тромбоэмболии легочной артерии
  • Ишемический инсульт
  • Состояния гиперкоагуляции (например, фактор V Лейдена ) — могут привести к тромбозу глубоких вен.
  • Инфаркт миокарда
  • Легочная эмболия
  • Рестеноз от стентов

В этих случаях антикоагулянтная терапия может предотвратить образование опасных сгустков или предотвратить их рост.

Решение начать терапевтическую антикоагуляцию часто связано с использованием нескольких инструментов с предсказуемым исходом риска кровотечений в качестве неинвазивной предварительной стратификации из-за возможности кровотечений при приеме разжижающих кровь агентов. Среди этих инструментов — HAS-BLED , ATRIA и CHA2DS2-VASc .

Побочные эффекты

Пациенты в возрасте 80 лет и старше могут быть особенно предрасположены к кровотечениям, их частота составляет 13 кровотечений на 100 человеко-лет. Истощение запасов витамина К при терапии кумадином увеличивает риск кальцификации артерий и сердечных клапанов, особенно если присутствует слишком много витамина D. В метаанализе, посвященном изучению эффектов применения варфарина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и фибрилляции предсердий, не было выявлено повышенного риска развития инсульта при применении варфарина, но был значительно повышен риск кровотечения от всех причин по сравнению с альтернативным лечением. лечение (аспирин, дабигатран, ривароксабан) или отказ от варфарина. Хотя плохая приверженность к антикоагулянтной терапии связана с более высоким риском инсульта среди пациентов с высоким риском (т. Е. Тех, у кого показатель CHA2DS2-VASc ≥2), преимущества антикоагулянтной терапии могут не перевешивать вред у пациентов с баллом CHA2DS2-VASc 0 или 1.

Взаимодействия

Пищевые продукты и пищевые добавки с разжижающими кровь эффектами включают наттокиназу , люмброкиназу , пиво , чернику , сельдерей , клюкву , рыбий жир , чеснок , имбирь , гинкго , женьшень , зеленый чай , конский каштан , лакрицу , ниацин , лук , папайю , гранат , красный клевер , соя , зверобой , куркума , пырей и кора ивы . Многие травяные добавки, такие как даншен и пиретрум, обладают разжижающими кровь свойствами . Мультивитамины, не взаимодействующие со свертыванием, доступны пациентам, принимающим антикоагулянты.

Однако некоторые продукты и добавки способствуют свертыванию крови. К ним относятся люцерна , авокадо , кошачий коготь , коэнзим Q10 и темная листовая зелень, такая как шпинат . Их приема следует избегать во время приема антикоагулянтов или, если свертываемость контролируется, их потребление должно оставаться примерно постоянным, чтобы дозировка антикоагулянта могла поддерживаться на уровне, достаточно высоком, чтобы противодействовать этому эффекту без колебаний свертываемости.

Грейпфрут препятствует действию некоторых антикоагулянтов, увеличивая время, необходимое для их метаболизма из организма, поэтому при приеме антикоагулянтов его следует есть только с осторожностью.

Антикоагулянты часто используются для лечения острого тромбоза глубоких вен . Люди, использующие антикоагулянты для лечения этого состояния, должны избегать использования постельного режима в качестве дополнительного лечения, потому что есть клинические преимущества в продолжении ходьбы и сохранении подвижности при использовании антикоагулянтов таким образом. Постельный режим при использовании антикоагулянтов может нанести вред пациентам в обстоятельствах, когда в этом нет необходимости с медицинской точки зрения.

Доступен ряд антикоагулянтов. Традиционные (варфарин, другие кумарины и гепарины) широко используются. С 2000-х годов был введен ряд новых агентов, которые вместе именуются новыми пероральными антикоагулянтами ( NOAC ), пероральными антикоагулянтами , не являющимися антагонистами витамина K , или пероральными антикоагулянтами прямого действия ( DOAC ). Эти агенты включают прямой ингибитор тромбина ( дабигатран ) и ингибитор фактора Ха ( ривароксабан , апиксабан , бетриксабан и эдоксабан ), и было показано, что они не хуже или, возможно, лучше, чем кумарины, с менее серьезными побочными эффектами. Новые антикоагулянты (NOAC / DOAC) более дороги, чем традиционные, и их следует использовать с осторожностью у пациентов с проблемами почек. Есть антидот ингибиторов фактора Ха — Андексса . Кроме того, Идаруцизумаб был одобрен FDA для отмены дабигатрана в 2015 году.

Кумарины (антагонисты витамина К)

Эти пероральные антикоагулянты получают из кумарина , который содержится во многих растениях. Видным представителем этого класса является варфарин (кумадин), который оказался доминирующим антикоагулянтом, назначаемым в большой многопрофильной клинике. Для проявления антикоагулянтного эффекта требуется не менее 48-72 часов. Если требуется немедленный эффект, одновременно следует вводить гепарин . Эти антикоагулянты используются для лечения пациентов с тромбозом глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболией легочной артерии (ТЭЛА) и для предотвращения эмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий (ФП) и механическими протезами клапанов сердца . Другие примеры являются аценокумарол , фенпрокумон , atromentin и фениндион .

Кумарины бродифакума и difenacoum используются в качестве родентициды, но не используются с медицинской точки зрения .

Гепарин и производные вещества

Гепарин — это биологическое вещество, обычно производимое из кишечника свиней . Он работает за счет активации антитромбина III , который блокирует свертывание крови тромбином. Гепарин можно использовать in vivo (путем инъекции), а также in vitro для предотвращения свертывания крови или плазмы в медицинских устройствах или на них. В венепункции , Vacutainer бренд крови сбора пробирки , содержащие гепарин , как правило , имеют зеленую шапочку.

Читайте также:  Дыхание новорожденного виды, норма и отклонение

Низкомолекулярный гепарин

Гепарин с низкой молекулярной массой , продукт с более высокой степенью переработки, полезен, поскольку не требует мониторинга параметра коагуляции APTT и имеет меньше побочных эффектов.

Синтетические пентасахаридные ингибиторы фактора Ха

  • Фондапаринукс — это синтетический сахар, состоящий из пяти сахаров (пентасахаридов) в гепарине, которые связываются с антитромбином. Это меньшая молекула, чем низкомолекулярный гепарин.
  • Идрапаринукс
  • Идрабиотапаринукс

Пероральные антикоагулянты прямого действия

Пероральные антикоагулянты прямого действия (ДОАК) были представлены в 2008 году и после. В настоящее время на рынке представлено пять ДОАК: дабигатран, ривароксабан, апиксабан, эдоксабан и бетриксабан. Они также ранее назывались пероральными антикоагулянтами (NOAC) «новыми / новыми» и «не являющимися антагонистами витамина К». В период с 2013/2 по 2014/4 квартал использование DOAC утроилось, демонстрируя, насколько быстро эти новые препараты были приняты медицинскими работниками и пациентами.

По сравнению с варфарином, NOAC обладают быстрым началом действия и относительно коротким периодом полураспада; следовательно, они быстрее и эффективнее выполняют свою функцию и позволяют лекарствам быстро снижать их антикоагулянтный эффект. Регулярный мониторинг и корректировка доз NOAC менее важны, чем для варфарина, поскольку они обладают более предсказуемой антикоагулянтной активностью. В определенных обстоятельствах ОКТ-ангиография может помочь оценить эффекты усиленной антитромботической терапии.

И NOAC, и варфарин одинаково эффективны, но на NOAC меньше влияет диета и лекарства по сравнению с варфарином. Кроме того, частота кровотечений у пациентов, принимающих NOAC, сравнима с таковой у пациентов, принимающих варфарин. Однако в настоящее время нет никаких контрмер для большинства NOAC, в отличие от варфарина; тем не менее, короткий период полураспада NOAC приведет к быстрому ослаблению его эффектов. Реверсивный агент дабигатрана, идаруцизумаб , в настоящее время является единственным реверсивным агентом NOAC, одобренным для использования FDA. Показатели приверженности к NOAC лишь незначительно выше, чем приверженность варфарину среди пациентов, которым прописаны эти препараты, и, таким образом, соблюдение антикоагулянтной терапии повсеместно низкое, несмотря на надежды, что NOAC приведут к более высокому показателю приверженности.

NOAC намного дороже варфарина, если принять во внимание стоимость частых анализов крови, связанных с варфарином.

Прямые ингибиторы фактора Ха

Такие препараты, как ривароксабан , апиксабан и эдоксабан, действуют путем прямого ингибирования фактора Ха (в отличие от гепаринов и фондапаринукса, которые действуют через активацию антитромбина). Также бетриксабан от Portola Pharmaceuticals, дарексабан (YM150) от Astellas и совсем недавно летаксабан (TAK-442) от Takeda и эрибаксабан (PD0348292) от Pfizer. Разработка дарексабана была прекращена в сентябре 2011 года: в исследовании по предотвращению рецидивов инфаркта миокарда в дополнение к двойной антитромбоцитарной терапии (ДАПТ) препарат не продемонстрировал эффективности, а риск кровотечения увеличился примерно на 300%. Разработка летаксабана была прекращена из-за острого коронарного синдрома в мае 2011 года после отрицательных результатов исследования фазы II.

Прямые ингибиторы тромбина

Другой тип антикоагулянта — это прямой ингибитор тромбина . Текущие представители этого класса включают двухвалентные препараты гирудин , лепирудин и бивалирудин ; и моновалентные препараты аргатробан и дабигатран . Пероральный прямой ингибитор тромбина ксимелагатран (Exanta) был отклонен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в сентябре 2004 года [1] и был полностью снят с продажи в феврале 2006 года после сообщений о серьезном повреждении печени и сердечных приступах. [2] В ноябре 2010 года дабигатран был одобрен FDA для лечения фибрилляции предсердий .

Актуальность NOAC для стоматологического лечения

Что касается лекарств NOAC и инвазивного стоматологического лечения, не было достаточно клинических данных и опыта, чтобы доказать какие-либо достоверные побочные эффекты, актуальность или взаимодействие между этими двумя. Необходимы дальнейшие клинические проспективные исследования NOAC для изучения риска кровотечений и гемостаза, связанных с хирургическими стоматологическими процедурами.

Рекомендации по изменению использования / дозировки NOAC перед стоматологическим лечением основаны на балансе вероятных эффектов каждого варианта каждой процедуры, а также индивидуального риска кровотечений и функции почек. При низком риске кровотечения при стоматологических процедурах рекомендуется, чтобы пациент принимал лекарство NOAC как обычно, чтобы избежать увеличения риска тромбоэмболии. Для стоматологических процедур с более высоким риском кровотечений пациенту рекомендуется пропустить или отложить прием дозы NOAC перед такими процедурами, чтобы минимизировать влияние на риск тромбоэмболии.

Антитромбиновые белковые терапевтические средства

Сам белок антитромбин используется в качестве терапевтического белка, который может быть очищен из плазмы человека или получен рекомбинантно (например, Атрин, который вырабатывается в молоке генетически модифицированных коз).

Антитромбин одобрен FDA в качестве антикоагулянта для предотвращения образования тромбов до, во время или после операции или родов у пациентов с наследственным дефицитом антитромбина.

Другие виды антикоагулянтов

Существует множество других антикоагулянтов для использования в исследованиях и разработках , диагностике или в качестве кандидатов в лекарственные препараты.

  • Батроксобин , токсин из ядазмеи , сворачивает плазму, богатую тромбоцитами, не влияя на функции тромбоцитов (лизирует фибриноген ).
  • Гементин представляет собой антикоагулянтную протеазу из слюнных желез гигантской пиявки Амазонки, Haementeria ghilianii .
  • Витамин Е

Измерение ингибитора коагуляции

Блок Бетесда ( Б ) является мерой крови ингибитора коагуляции активности. Это количество ингибитора, которое инактивирует половину коагулянта в течение инкубационного периода. Это стандартная мера, используемая в Соединенных Штатах, и названа так потому, что была принята в качестве стандарта на конференции в Бетесде, штат Мэриленд .

Лабораторное использование

Лабораторные инструменты, пакеты для переливания крови, а также медицинское и хирургическое оборудование будут забиты и перестанут работать, если кровь начнет свертываться. Кроме того, в пробирки, используемые для лабораторных анализов крови, будут добавлены химические вещества, препятствующие свертыванию крови. Помимо гепарина , большинство этих химических веществ связывают ионы кальция , предотвращая их использование белками коагуляции .

  • Этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА) сильно и необратимо хелатирует (связывает) ионы кальция, предотвращая свертывание крови.
  • Цитрат находится в жидкой форме в пробирке и используется для тестов на коагуляцию, а также в пакетах для переливания крови. Он связывает кальций, но не так сильно, как ЭДТА. Правильная пропорция этого антикоагулянта в крови имеет решающее значение из-за разведения, и его можно отменить добавлением кальция. Он может быть в форме цитрата натрия или кислоты-цитрат-декстрозы .
  • Оксалат имеет механизм, аналогичный цитрату. Это антикоагулянт, который используется в пробирках с фторидоксалатом для определения уровней глюкозы и лактата.
Ссылка на основную публикацию
Оралсепт® (Oralsept) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные дейс
Оралсепт ® (Oralsept ® ) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Контакты для обращений: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка...
Определение групп крови – ФНКЦ ФМБА России
Редкие фенотипы Понятие фенотип антигенов эритроцитов человека включает в себя набор антигенов разных систем групп крови, расположенных на поверхности эритроцитов....
Определение группы крови и резус принадлежности
Как наследуется группа крови? Кровь состоит из жидкой части — плазмы и различных клеток кpoви (форменных элементов). Плазма содержит белки,...
Оральные контрацептивы — купить таблетки для контрацепции женщин по низким ценам от 301 руб
Димиа в Москве Димиа Инструкция по применению Цена на Димиа от 759.00 руб. в Москве Купить Димиа в Москве можно...
Adblock detector