Морфин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Morphine т

413. Morphini hydrochloridum

413. Morphini hydrochloridum

Описание. Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок слегка желтеющий при хранении.

Растворимость. Медленно растворим в воде, трудно растворим в 95% спирте, очень мало растворим в хлороформе и эфире.

Подлинность. При смачивании нескольких кристаллов препарата ра­створом молибдата аммония в концентрированной серной кислоте по­является фиолетовая окраска, переходящая в синюю; при стоянии ок­раска переходит в зеленую.

К 5 мл 2% раствора препарата прибавляют 1 каплю раствора амми­ака; образуется белый кристаллический осадок, растворяющийся при добавлении избытка раствора едкого натра.

К нескольким кристаллам препарата в фарфоровой чашке прибав­ляют несколько капель раствора формальдегида в серной кислоте; воз­никает пурпурное окрашивание, быстро переходящее в сине-фиолето­вое (отличие от кодеина).

Раствор 0,05 г препарата в 2 мл воды дает характерную реакцию на хлориды (стр. 747).

Удельное вращение от -97° до -99° (2% водный раствор).

Прозрачность и цветность раствора. Раствор 0,4 г препарата в 10 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды должен быть прозрачным Окраска раствора не должна быть интенсивнее эталона № 5а.

Кислотность. К этому раствору прибавляют 1 каплю раствора ме­тилового красного. Если появится красное окрашивание, то оно долж­но перейти в желтое от прибавления не более 0,1 мл 0,05 н. раствора едкого натра.

Посторонние алкалоиды. 1 г препарата помещают в делительную воронку и растворяют в 15 мл раствора едкого натра. Полученный рас­твор взбалтывают с хлороформом (3 раза по 15 мл). Хлороформные из­влечения собирают в колбу и отгоняют хлороформ на водяной бане до объема 1-2 мл. Остаток растворяют в 15-20 мл эфира. Эфирный раствор помещают в делительную воронку, ополаскивают колбу эфиром (3 раза по 5 мл) и сливают его в ту же делительную воронку, затем прибавляют 5 мл раствора едкого натра и взбалтывают в течение 2 ми­нут. Отстоявшийся водно-щелочной слой отделяют возможно полнее, эфирный раствор промывают водой (3 раза по 10 мл) и после отделе­ния от водного слоя сливают в сухую колбу, содержащую 3 г безводно­го сульфата натрия. Делительную воронку промывают эфиром (2 раза по 5 мл), присоединяя его к основному раствору. Содержимое колбы хорошо встряхивают и оставляют на 10 минут. Обезвоженный эфирный раствор фильтруют в сухую взвешенную колбу, фильтр и сульфат нат­рия промывают эфиром (2 раза по 5 мл), собирая последний в ту же колбу, затем отгоняют эфир и остаток в колбе сушат при 100-105° до постоянного веса. Остаток не должен превышать 0,6%.

Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на­веска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не дол­жна превышать 14,5%.

Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1%

Количественное определение. Около 0,15 г препарата (точная навес­ка) растворяют в 5 мл раствора ацетата окисной ртути, предваритель­но нейтрализованного 0,1 н. раствором хлорной кислоты по кристалли­ческому фиолетовому, прибавляют 10 мл безводной уксусной кислоты и титруют с тем же индикатором 0,1 н. раствором хлорной кислоты до перехода фиолетовой окраски в зеленую.

Читайте также:  Киста на левом яичнике причины возникновения, симптомы и лечение (операция по удалению) различных ви

1 мл 0,1 н. раствора хлорной кислоты соответствует 0,03218 г C17H19NO3 * НС1, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 98,5%.

Хранение. Список А. В хорошо закрытых банках оранжевого стекла в защищенном от света месте.

Высшая разовая доза внутрь и под кожу 0,02 г.

Высшая суточная доза внутрь и под кожу 0,05 г.

Анальгезирующее (наркотическое) средство.

Морфин (Морфина гидрохлорид)

Групповая принадлежность

· Наркотический анальгетик, полный агонист опиоидных рецепторов.

Механизм действия

· Стимулирует опиоидные рецепторы, которые усиливают тормозные влияния нисходящей антиноцептивной системы и уменьшают выделение субстанции Р (медиатора боли) из окончаний аксона первого чувствительного нейрона, нарушая проведение болевых импульсов на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.

Фармакологические эффекты

· Спазмогенный на сфинктеры.

· Угнетение дыхательного центра.

Рецепт (выписывается на форме №3)

Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1 % — 1 ml

D.t.d. № 3 (три) in amp.

S. По 1 мл подкожно при болях.

· Боли при злокачественных образованиях.

· Подготовка к операции.

· Болевой синдром при травмах, ранениях, ожогах.

Морфин (Morphine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Морфин
  • Фармакологическая группа вещества Морфин
  • Характеристика вещества Морфин
  • Фармакология
  • Применение вещества Морфин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Морфин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Морфин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Морфин

Химическое название

(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Морфин

  • Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Морфин

Морфина гидрохлорид — белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г — в 52 мл, в 6 мл при 60 °C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Несовместим со щелочами.

Морфина сульфат — белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 15,5 мл воды при 25 °C, в 0,7 мл воды при 80 °C), плохо растворим в спирте (1 г — в 565 мл, в 240 мл при 60 °C), нерастворим в хлороформе и эфире. Коэффициент распределения октанол/вода для морфина — 1,42 при pH 7,4; pKa=7,9.

Фармакология

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

Читайте также:  С какими болезнями не берут в армию в 2020 году — список болезней

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ , плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

Применение вещества Морфин

Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС , абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО , беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови ( в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Ограничения к применению

Общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ , аритмия, судороги, лекарственная зависимость ( в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ , мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Морфин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД , обморок.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.

Читайте также:  Фарингит у детей лечение хронического и острого фарингита; Инфекционные заболевания симптомы, диагно

Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Взаимодействие

Удлиняет и усиливает эффект ЛС , угнетающих деятельность ЦНС , в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС . ЛС , угнетающие ЦНС , в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС , с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС , дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС . Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС , снижающих АД ( в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС ( в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС . Снижает эффект метоклопрамида.

Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД , нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

Пути введения

П/к, в/м или в/в .

Меры предосторожности вещества Морфин

Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Ссылка на основную публикацию
Молочница во рту у ребенка причины, симптомы, способы лечения
Чем можно вылечить молочницу во рту у грудничка? Шуточная поговорка про грибы во рту известна всем. «Если бы да кабы…»...
Можно ли употреблять алкоголь при сахарном диабете 2 типа 1
Последствия употребления алкоголя при диабете 2 типа В наше время диабет стал частым и хроническим заболеванием, доставляющим дискомфорт практически третьей...
Можно ли употреблять алкоголь при уколах Циклоферона взаимодействие, последствия, отзывы
Можно ли Циклоферон с алкоголем? Современная фармакологическая промышленность предлагает массу препаратов для лечения самых разных проблем со здоровьем. При этом...
Молочница и цистит взаимосвязь и лечение
Что делать, если вы заболели молочницей в одно время с циститом Молочница и цистит часто возникают одновременно. Причиной обеих патологий...
Adblock detector